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阿莫西林和粘杆菌素配伍效果更佳

网络  2014-08-02 稻草人

阿莫西林是半合成青霉素类抗生素,属繁殖期杀菌剂(I类),是一种带有氨基侧链的青霉素,但比青霉素药效强好几倍,能阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解而死亡,主要用于革兰氏阳性菌和部分阴性菌的感染疾病。

硫酸粘菌素是碱性多肽类抗生素,主要作用于细菌细胞膜、防治敏感菌的感染和促进畜禽生长,属于静止期杀菌剂(II类);同时,硫酸粘菌素亦能影响核质和核糖体的功能,使细菌对其不易产生耐药性,且与其他抗生素无交叉耐药现象,是当前国际上用来防治革兰氏阴性菌引起的肠道疾病效果最明显的生物类兽药。

阿莫西林与硫酸粘菌素配合使用的优点:

1.从抗菌机制上分析,可配合使用。两药均是防治猪和鸡肠道细菌感染的常用药物,分别属于繁殖期杀菌剂(I类)和静止期杀菌剂(II类),对细菌细胞起破坏作用,可以互相协作,促使其抗菌作用明显提高。

2.从抗菌效果和给药剂量分析,可配合使用。两药联用,既可很好利用单药的抗菌作用,又发挥了两药联用的协同抗菌优势,可扩大抗菌谱,有效防治畜禽混合感染或继发感染,并可减少给药剂量和耐药株的产生。

3.从二者的化学结构分析,可配合使用。

(1)联合用药利于硫酸粘菌素分子结构的稳定,当二者同时共存于体系中时,硫酸粘菌素的-NH2会与阿莫西林的-COOH结合,从而保护硫酸粘菌素分子,使-NH2部分不易于被氧化;待结合体进入胃液后,-NH2重新分离出来或者形成-NH3+的形式而发挥其分子原型的抗真菌作用;如果单独使用,硫酸粘菌素分子中的-NH2部分容易被氧化,导致分子失去药效。

(2)联合用药利于阿莫西林分子结构的稳定:阿莫西林与酸、碱、羟胺或某些金属离子(铜离子,铅离子,汞离子或银离子)作用时,易于发生分子重排或水解,失去药效。而硫酸粘菌素的分子为多胺结构,是负电子分子,可能螯合上述金属离子,从而减少或杜绝因单独使用阿莫西林与金属离子螯合的弊端,使阿莫西林最大程度地发挥药效。

因此,阿莫西林和粘杆菌素不但能配伍,而且可以起到1+1>2的效果。

为了克服阿莫西林或硫酸粘菌素单方制剂的缺点,上海恒丰强动物药业有限公司通过特殊的药物制剂工艺,将阿莫西林的-COOH基团与硫酸粘菌素-NH2基团有机地结合在一起,不是简单的混合,所得的复方药物制剂具有如下优点:一是稳定性好;二是抗菌广谱(如革兰阳性菌和阴性菌混合感染);三是复方制剂的药效比将二者简单混合的药效强(除了相加作用,部分显示呈协同的所占比例约为80%),因此,本复方药物制剂在使用时可以减小用药量,方便易用。

因此,公司经过多年研究并参考国内外信息和数据,将阿莫西林与硫酸粘菌素制成了复方药物制剂。一系列实验结果及数据显示,此复方制剂达到了欧盟同类产品标准,并于今年首次在国内进行生产及投入市场使用。

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